A bio-guided approach for the development of a chestnut-based proanthocyanidin-enriched nutraceutical with potential anti-gastritis properties

Gastritis is a widely spread inflammatory disease, mostly caused by Helicobacter pylori infection. Release of IL-8 by the stomach epithelium is a hallmark of gastritis and contributes to the amplification of the inflammatory state. Pharmacological modulation of IL-8 release is a strategy to relieve gastric inflammation and prevent more severe clinical outcomes. In search of nutraceuticals with potential anti-gastritis properties we used a bio-guided approach based on IL-8 secretion by gastric cells to characterize extracts from the fruits of different chestnut varieties. We found that the ability to inhibit IL-8 secretion correlated with the amount of proanthocyanidins and was associated to the not edible parts of chestnut in all the tested varieties. We also found that the anti-inflammatory activity is preserved upon mild thermal treatment and after in vitro simulated gastric digestion. By combining a robust bio-guided approach with a comprehensive analysis of the tannin fraction of chestnut extracts, we provide evidence for the potential use of chestnut-based nutraceuticals in human gastritis. The bioactive components of chestnut fruits inhibit IL-8 secretion by impairing NF-κB signaling and by other mechanisms, thus opening new applications of proanthocyanidins for inflammation-based diseases.

La gastrite è una malattia infiammatoria ampiamente diffusa, principalmente causata dall'infezione da Helicobacter pylori. Il rilascio di IL-8 dall'epitelio dello stomaco è un segno distintivo della gastrite e contribuisce all'amplificazione dello stato infiammatorio. La modulazione farmacologica del rilascio di IL-8 è una strategia per alleviare l'infiammazione gastrica e prevenire esiti clinici più gravi. Alla ricerca di nutraceutici con potenziali proprietà anti-gastrite abbiamo utilizzato un approccio bio-guidato basato sulla secrezione di IL-8 da parte delle cellule gastriche per caratterizzare gli estratti dai frutti di diverse varietà di castagne. Abbiamo scoperto che la capacità di inibire la secrezione di IL-8 correlava con la quantità di proantocianidine ed era associata alle parti non commestibili della castagna in tutte le varietà testate. Abbiamo anche scoperto che l'attività antinfiammatoria è preservata dopo un trattamento termico lieve e dopo digestione gastrica simulata in vitro. Combinando un robusto approccio bio-guidato con un'analisi completa della frazione di tannino degli estratti di castagno, forniamo prove del potenziale uso di nutraceutici a base di castagno nella gastrite umana. I componenti bioattivi dei frutti di castagna inibiscono la secrezione di IL-8 alterando la segnalazione di NF-KB e altri meccanismi, aprendo così nuove applicazioni di proantocianidine per le malattie basate sull'infiammazione.